Inglés: Omiganan
Número CAS: 204248-78-2
Fórmula molecular: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Peso molecular: 1779,15
Secuencia: ILRWPWWPWRRK-NH2
Aspecto: polvo blanco o blanquecino
Cómo actúa Omiganan:
Es un péptido muy pequeño y, por tanto, difícil de identificar y marcar para proteólisis;Está amidado en el extremo C para resistir aún más la proteólisis y eliminar la carga negativa del grupo carboxilo.Es anfifílico y puede interactuar fuertemente con la membrana celular.Se espera que la membrana celular sea uno de sus principales objetivos.Es un policatión que favorece su interacción con membranas bacterianas cargadas negativamente y la superficie exterior zomérica del lipopolisacárido (LPS) con membranas de mamíferos en lugar de con peptidoglicano.En las bacterias, el potencial de membrana también es más negativo que en las células de mamíferos, lo que puede mejorar la unión y la translocación de los antibióticos.Un último factor es el defecto clínico de que la citidina antiinflamatoria también tiene actividad sobre los eritrocitos, mientras que el omiganan parece ser menos hemolítico.Como se mencionó anteriormente, los residuos cargados de omiga-nan se encuentran cerca de cada terminal, lejos de la región hidrofóbica central del péptido, y la carga positiva total del péptido aumenta de 4+ a 5+, lo que puede explicarse por una hemólisis reducida. , ya que estos cambios no son favorables para las sustancias similares a péptidos asociadas con las membranas zwitt-riónicas de los mamíferos.Esto se ve corroborado por los resultados de Staubitz y otros, donde el fragmento central de la cetina antiinflamatoria conservada en omiganan se asocia con actividad, mientras que el fragmento terminal parece ajustar la especificidad del objetivo.
Omiganan se utiliza para:
Omiganan es un nuevo péptido antimicrobiano catiónico sintético actualmente en desarrollo para la prevención de infecciones relacionadas con catéteres y para el tratamiento del acné y la rosácea.En este estudio, evaluamos la eficacia de la aplicación tópica de gel de omiganan en dos modelos de implantes de piel (piel porcina in vivo y piel de cobaya in vivo).omiganan0 se probó en un modelo de colonización de piel porcina ex vivo. Del 1 al 2 % del agente en gel mostró un fuerte efecto dependiente de la dosis contra bacterias y levaduras Gram positivas y Gram negativas, con efectos máximos observados entre el 1 y el 2 %.No hubo diferencias significativas en la actividad entre Staphylococcus aureus resistente y susceptible a la meticilina, y la actividad del fármaco no se vio afectada por el tamaño del objeto inoculado.El gel de omiganan al 1% tuvo una rápida actividad antimicrobiana, con una reducción de 2,7 log(10) en unidades formadoras de colonias de Staphylococcus epidermolis/sitio a la hora y una reducción de 5,2 log(10) en flagelos/sitio a las 24 h después de la aplicación.La potente actividad antibacteriana y antifúngica del gel Omiganan al 1% fue confirmada por otros estudios en un modelo de colonización de piel de delfín.En resumen, se ha demostrado que los geles de Omiganem tienen efectos bactericidas y bactericidas rápidos con un claro efecto dependiente de la dosis en un amplio espectro de organismos infecciosos.Estos resultados demuestran aún más el potencial del fármaco como agente antimicrobiano tópico.
Hora de publicación: 08-oct-2023