Desempeña un papel importante en los procesos de vida, fosforilando Tyrr, Ser, Thr, ubicado en péptidos. El aminoácido fosforilado se usa comúnmente en la producción de péptido de ácido fosfórico, actualmente utilizado en aminoácidos fenilforilados individuales. Los aminoácidos HBTU/fosforilados se usan comúnmente para conectar el método de aminoácidos fosforilados Hobt/DIEA, pero el péptido de ácido fosfórico está eligiendo esta defectos de enfoque, especialmente en los péptidos péptidos generados mucho más largos o fosfato de aminoácidos, que conecta la eficiencia es baja, baja pureza del producto final. Para este fosfopéptido, consideramos un enfoque selectivo posterior a la fosforilación. El proceso de generación es la eliminación selectiva de grupos protectores de cadena lateral de aminoácidos que deben marcarse después de la síntesis de péptidos. Para Tyr, THR puede reaccionar directamente usando aminoácidos con cadenas laterales sin protección. -Ser (TRT), eliminado cuantitativamente al 1%de entorno TFA /DCM.
Se generan fosforilación, con fosforamida de fosfito de benceno doble y cuatro nitrógeno y intermedios activos de fosforamida tetrazolio, conectados al hidroxi, luego bajo la formación de fosforilo de oxidación de peróxido ácido, reacción completa.
En la actualidad, el método de modificación fosforilado del péptido hay dos tipos principales:
(1) introducción directa de aminoácidos fosforilados moderadamente garantizados en la secuencia de polipéptidos;
(2) Después de la resina generada en la secuencia del péptido, a Ser, Tyr o THR fosforilación de la cadena lateral hidroxilo.
1) Moderado garantizará los aminoácidos fosforilados introducir directamente la secuencia de péptidos:
Es decir, los aminoácidos que necesitan fosforilarse se fosforilen y protegidos adecuadamente de antemano usando (THR, Ser o Tyr), y luego la fosforilación se reducirá al punto de selección del índice de polipéptidos en función del proceso de generación de SPPS normal. Este método es fácil de operar, se ha convertido en el método principal de modificación fosforilada de péptidos empresas.
2) Después de la resina generada en la secuencia del péptido, a las cadenas laterales de la hidroxi fosforilación, Tyr o THR:
La decoración de la fosforilación utilizando la fosforilación de una sola contracción en el método de polipéptidos, debido al obstáculo estérico generado por grandes grupos en la decoración de la cadena lateral, es difícil para la fosforilación de aminoácidos encogerse con la cadena de péptidos. En el futuro, la introducción de aminoácidos será más difícil, especialmente en la decoración que contiene múltiples sitios de fosforilación, la generación será extremadamente difícil, la composición final del producto es compleja, difícil de separar y el rendimiento es extremadamente bajo.
Por lo tanto, cuando se fosforilan múltiples sitios en la cadena de péptidos, uno puede optar por generar la secuencia de péptidos en la resina y luego fosforilarse por el grupo hidroxilo de la cadena lateral de Ser, Tyr o THR: su generación implica principalmente la remoción selectiva del grupo protector de la cadena lateral que requiere el reconocimiento de aminoácidos después de la síntesis de péptido. Para Tyr, THR puede usar directamente las cadenas laterales de aminoácidos no están protegidas en respuesta.
Base de protección de la cadena lateral al 1% de entorno TFA/DCM puede eliminarse cuantitativamente. Cuando se elige este método, se puede generar un intermedio activo de fosforamidita tetrazolio activo utilizando dibenzil fosforamidita y tetrazolio, vinculado a un grupo hidroxilo y luego oxidado para formar un grupo de fosforilo en el entorno de peroxiácidos para completar la reacción.
Tiempo de publicación: 2025-07-02