introducción
La gorelatida, también conocida como n-acetil-serina – ácido aspártico – prolina – prolina -(N-Acetil-Ser-Asp-Lys-Pro), abreviada como Ac-SDKP, es un tetrapéptido endógeno, de acetilación final de nitrógeno, ampliamente distribuido en diversos tejidos y fluidos corporales del cuerpo.Este tetrapéptido es liberado por la prolil oligopeptidasa (POP), que es causada principalmente por su precursora timosina.La concentración en sangre suele estar en la escala de nanomoles.
ocinética
Según el estudio farmacocinético de gorelatida, después de la inyección intravenosa, gorelatida se degrada rápidamente con una vida media de sólo 4 a 5 minutos.La gorelatida se elimina del plasma humano mediante dos mecanismos:①Hidrólisis guiada por la enzima convertidora de angiotensina (ACE);②Filtración glomerular.La hidrólisis de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) es la vía principal del metabolismo de la gorelatida.
Actividad biológica
La gorelatida es un tipo de factor regulador fisiológico multifuncional con diversas actividades biológicas.Anteriormente se informó que la gorelatida podría prevenir la entrada de las células madre hematopoyéticas originales en la fase S y hacerlas estacionarias en la fase G0, inhibiendo la actividad de las células madre hematopoyéticas.Posteriormente se descubrió que la gorelatida puede mejorar la capacidad de reimplantación epidérmica al promover la formación de vasos sanguíneos y acelerar la cicatrización de heridas en injertos epidérmicos vascularizados dañados.La gorelatida puede inhibir la diferenciación de las células madre de la médula ósea estimuladas por MGM en macrófagos, desempeñando así un papel antiinflamatorio.Recientemente se ha descubierto que la gorelatida inhibe la proliferación de una variedad de células.
usar
Como materia orgánica polipeptídica, la gorelatida se puede utilizar como materia prima para fármacos.
Hora de publicación: 26 de abril de 2023